Research
[Image credit: Journal of Medicinal Chemistry]
22 Jun 2017
Identificada una serie de calixarenos como antagonistas de TLR4

Se ha demostrado que este panel de guanidiniocalixarenos anfifílicos actúan como moduladores de la señalización del receptor Toll-like 4.

Los estudios computacionales realizados por el grupo de Sonsoles Martín-Santamaría del CIB-CSIC, y publicados recientemente en la revista Journal of Medicinal Chemistry en un trabajo en colaboración con las Universidades de Parma y Milano-Bicocca, han apoyado este nuevo mecanismo.

Los autores han sugerido un efecto antagonista directo de los calixarenos sobre la dimerización de sistema TLR4/ MD-2, apuntando al esqueleto de calixareno como un potencial andamio para el desarrollo de nuevas terapias dirigidas al TLR4.

Además, este trabajo se ha seleccionado como portada del número de la revista publicado el 22 de junio de 2017, bajo el título explicativo de: “Receptor de inmunidad innata TLR4/MD-2 “atacado” por moléculas de LPS de bacterias Gram-negativas. Los guanidiniocalixarenos anfifílicos inhiben la acción tóxica de los LPS”.

[Crédito de imagen: Journal of Medicinal Chemistry]

Referencia: Amphiphilic Guanidinocalixarenes Inhibit Lipopolysaccharide (LPS)- and Lectin-Stimulated Toll-like Receptor 4 (TLR4) Signaling. Stefania E. Sestito, Fabio A. Facchini, Ilaria Morbioli, Jean-Marc Billod, Sonsoles Martin-Santamaria, Alessandro Casnati, Francesco Sansone, and Francesco Peri. J. Med. Chem. (2017). DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b00095